Октреотид Фсинтез

Цены

Средняя цена

Средняя цена на Октреотид Фсинтез в Кемерове
- недостаточно данных

Справочные телефоны

Вы можете уточнить наличие и стоимость препарата Октреотид Фсинтез по справочным телефонам Кемерово:
57-01-68 - городская;
003 - медицинская справочная служба;
079 - общая справка по городу
Напоминаем, телефонный код Кемерово - (3842)

Сводная

Фармакологическая Группа

   Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
   Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

   Октреотид (Octreotide)

Производители препарата

   Россия

Диагнозы (МКБ-10)

   C25. - Злокачественное новообразование поджелудочной железы
   C25.4 - ЗНО островковых клеток поджелудочной железы
   C26. - Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
   C75.1 - ЗНО гипофиза
   C79.8 - Вторичное ЗНО других уточненных локализаций
   D01.7 - Других уточненных органов пищеварения
   D13.7 - Островковых клеток поджелудочной железы
   D35.2 - Гипофиза
   D44.3 - Гипофиза
   E22.0 - Акромегалия и гипофизарный гигантизм
   E34.0 - Карциноидный синдром
   I85.0 - Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением
   K59.1 - Функциональная диарея
   K74. - Фиброз и цирроз печени
   K85. - Острый панкреатит
   K92.2 - Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 мл
октреотид 0,050 мг
0,100 мг
0,300 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл
в ампулах из нейтрального стекла по 1 мл (в комплекте с ножом ампульным); в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы от производителя

      Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - соматостатиноподобное.

Фармакокинетика препарата

      После п/к введения Октреотид^® ФСинтез быстро и полностью всасывается. C_max препарата в плазме достигается в пределах 30 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. V_SS составляет 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Бóльшая часть препарата выводится кишечником, около 32% выводится в неизменном виде почками. T_1/2 после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в две фазы, с T_1/2 10 и 90 мин соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T_1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.

Фармакодинамика препарата

      Октреотид - синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина - обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но со значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет как патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет секрецию серотонина, гастрина, инсулина и глюкагона и других пептидов, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.
В отличие от соматостатина, подавляющее действие октреотида на секрецию ГР выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.
У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации ГР (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания его в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность клинических симптомов - припухлость мягких тканей, гипергидроз, головную боль, боль в суставах, парестезии.
При карциноидных опухолях назначение октреотида приводит к снижению концентрации серотонина в плазме и выведению 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой, уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких как приливы крови к коже лица и диарея. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи (характерной для данного заболевания), что в свою очередь, улучшает качество жизни пациента. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме крови.
При глюкагономах применение октреотида приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи. Октреотид не оказывает существенного влияния на тяжесть течения сахарного диабета (часто наблюдающегося при глюкагономах) и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах.
При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к уменьшению выраженности клинических симптомов, связанных с синтезом пептидов опухолью (диарея, приливы крови к лицу). В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.
У больных с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (кратковременный эффект - менее 2 ч).
У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями нормогликемия может достигаться и без одновременного продолжительного снижения инсулина в крови. У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.
У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела, часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.
У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (острого послеоперационного панкреатита, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса).
Применение октреотида у больных с рефрактерной диареей при СПИДе приводит к частичной или полной нормализации стула у 1/3 пациентов.
При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в составе комплексной терапии приводит к эффективной остановке кровотечения, профилактике раннего повторного кровотечения и улучшению выживаемости. Механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления вазоактивных гормонов (ВИП, глюкагона).

Показания препарата к применению

      профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе и в гастродуоденальной зоне;
остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
лечение острого панкреатита;
остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
акромегалия (у неоперабельных больных; при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и/или лечения агонистами дофамина);
рефрактерная диарея у больных СПИДом;
терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией ВИП - ВИПомы; глюкагономы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); инсулиномы; соматолибериномы).

Противопоказания, указанные производителем

      Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью при таких заболеваниях и состояниях, как:
сахарный диабет;
желчекаменная болезнь;
беременность;
период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

      Категория действия на плод по FDA - B.
Применение во время беременности и в период лактации - только по абсолютным показаниям, с учетом соотношения риск/польза, т.е. когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода (адекватных и контролируемых исследований не проводилось).

Побочные действия при применении

      Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.
Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза (показатели трансаминаз нормализуются после отмены октреотида), а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, других трансаминаз.
Имеются отдельные сообщения о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие: редко - кожные аллергические реакции, аллопеция.

Взаимодействие с препаратами

      Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Октреотида^® ФСинтез и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Передозировка при приеме

      Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы препарата

      В/в (в виде инфузий), п/к.
При лечении острого панкреатита Октреотид^® ФСинтез вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5-7 сут. Возможно назначение до 1200 мкг/сут, подбор дозы основан на определении концентрации амилазы, липазы, воспалительных цитокинов крови.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу Октреотида^® ФСинтез 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3-4 раза/сут на протяжении 5-7 дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить Октреотид^® ФСинтез в виде в/в инфузий в дозе 25 мкг/ч в течение 5 дней.
При акромегалии препарат вводят по 100 мкг п/к 3 раза в день. В дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации ГР, ИФР-1 в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных суточная доза составляет 300 мкг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.
При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы Октреотид^® ФСинтез вводят п/к в начальной дозе по 100 мкг 3-4 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью, и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 200 мкг 3-4 раза в день.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят п/к по 100 мкг 3-4 раза в сутки. Если через 5-7 дней лечения диарея не стихает, коррекцию дозы проводят с учетом динамики стула и переносимости препарата, дозу препарата следует увеличить до 250 мкг 3-4 раза в сутки.
Больным пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида^® ФСинтез.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется коррекция поддерживающей дозы, т.к. имеются данные об увеличении T_1/2 октреотида у больных циррозом печени.
Опыт применения октреотида у детей очень ограничен.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте введения, раствор Октреотида^® ФСинтез перед введением должен иметь комнатную температуру. При п/к введении препарата следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени. Ампулы с препаратом следует открывать непосредственно перед введением, неиспользованное количество раствора следует уничтожить.
Перед в/в применением препарата следует внимательно осмотреть раствор и убедиться в его прозрачности, отсутствии взвешенных частиц, осадка, изменения цвета. Нельзя применять препарат, если он является мутным, содержит взвешенные частицы, осадок.
Приготовленный раствор Октреотида^® ФСинтез сохраняет физическую и химическую стабильность при температуре от 8 до 25 °C в течение 24 ч. Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы следует использовать сразу после приготовления.

Особые указания к применению

      При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В таких случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.
У больных сахарным диабетом типа 1 (получающих инсулин), Октреотид^® ФСинтез может снижать потребность в инсулине. У пациентов без нарушения углеводного обмена и больных сахарным диабетом типа 2 введение препарата может приводить к постпрандиальной гликемии. Пациентам с сахарным диабетом, получающим противодиабетическую терапию на фоне лечения Октреотидом^® ФСинтез рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
У больных с инсулиномами на фоне лечения Октреотидом^® ФСинтез может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида^® ФСинтез решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре. Во время лечения октреотидом следует проводить УЗИ желчного пузыря, с интервалом 6-12 мес.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида^® ФСинтез делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (не замораживать)

Срок годности препарата

      2 года